Fenetilina
Comunicação de risco
Toxicocinética
Absorção
Quatro vias de administração possíveis:
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Via oral - mais comum
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Via intravenosa
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Via intraperitoneal
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Via subcutânea
Rapidamente absorvida, com início de ação após 90 a 120 minutos, tendo um tempo de semi-vida de aproximadamente 180 minutos.
Quando administrada por estas vias pode causar convulsões!
Distribuição
Conversão in vivo a d-anfetamina e teofilina, que são transferidas para a corrente sanguínea podendo atravessar a barreira hematoencefálica, tornando-se ativas a nível central.
Metabolismo
O primeiro estudo efetuado em humanos sugere que a molécula pode seguir uma de duas possíveis vias metabólicas:
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De acordo com a primeira, a fenetilina é primeiramente oxidada a oxietilteofilina e anfetamina, sendo que seguidamente a oxietilteofilina é metabolizada a teofilina. Os principais metabolitos finais formados por esta via são: ácido 1,3-dimetilúrico, ácido 1-metilúrico e 3-metilxantina. Apenas uma pequena fração de teofilina é excretada sem sofrer metabolização;
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De acordo com a segunda possível via, o metabolismo da fenetilina pode levar à formação de 7-aminoteofilina e fenilacetona. Os produtos metabólicos desta via são ácido hipúrico e teofilina.
Todas as vias metabólicas propostas para a metabolização da fenetilina estão ilustradas na figura seguinte:
Excreção
Via urinária
Seis metabolitos principais são detetados na urina:
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Anfetamina
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P-hidroxianfetamina
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Acetilaminoetil teofilina
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7-aminoetilteofilina
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Hidroxietil teofilina
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Carboximetilteofilina
Sendo que a anfetamina e a carboximetilteofilina são os metabolitos detetados em maior quantidade.
Início
Mecanismo de Ação
Referências:
Ellison T, Levy L, Bolger JW, Okun R. The metabolic fate of 3Hfenethylline in man. Eur J Pharmacol 1970;13:123–8.
Goenechea S, Brzezinka H. Detection and identification of a new metabolite of fenethylline. Arch Kriminol 1984;173:7–102.
Yoshimura H, Yoshimitsu T, Yamada H, Koga N, Oquri K. Metabolic fate of fenethylline in rat and man. Xenobiotica 1988;18:929–940.
Rucker G, Neugebauer M, Heiden PG. The biotransformation of fenethylline. Arzneimittelforschung 1988;38:497–501.
Kikura R, Nakahara Y. Hair analysis for drugs of abuse XVI. Disposition of fenethylline and its metabolite into hair and discrimination between fenethylline use and amphetamine use by hair analysis. J Anal Toxicol 1997;21:291–6.
Katselou, M., Papoutsis, I., Nikolaou, P., Qammaz, S., Spiliopoulou, C. and Athanaselis, S. (2016). Fenethylline (Captagon) Abuse. Local Problems from an Old Drug become Universal. Basic Clin Pharmacol Toxicol, p.n/a-n/a.